中(zhong)西醫藥(yao)Chinese and Western Medicine
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雷貝拉(la)唑(shi)鈉腸溶(rong)膠囊(濟諾)

【成 份(fen)】︰雷貝拉(la)唑(shi)鈉 化學(xue)名(ming)稱(chen)︰2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2- 啶基]甲基]亞磺 基]-1H-苯並咪唑(shi)鈉。
【性 狀】︰本品(pin)為腸溶(rong)膠囊,內容物為類白色或微黃色顆粒或粉末(mo)。
【功(gong)能(neng)主治】︰

  1、活動性十二指腸潰瘍;

  2、良性活動性胃潰瘍;
  3、伴有臨床癥狀的na)質蔥曰蚶Q襉緣奈食管反流征(GERD);
  4、與(yu)適shi)鋇目(mu)股(gu)睪嫌茫 ke)根治幽門螺旋桿si)jun)陽性的十二指腸潰瘍;
  5、侵蝕性或潰瘍性胃-食管反流征的維持期治療(liao),目(mu)前療(liao)程超過12個月的藥(yao)效尚(shang)未(wei)進行評(ping)估。




【規(gui)    格】(1)   10mg  (2) 20mg

【用法用量】

    本品(pin)不能(neng)咀嚼或壓碎服用,應(ying)整粒吞(tun)服。

    1、成年(nian)人/老年(nian)患者的用藥(yao)︰

    A、活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者︰一次20mg,一日(ri)1次,晨(chen)服。

         大多數活動性十二指腸潰瘍患者在(zai)用藥(yao)4周後痊愈(yu)。但有2%的患者還需要(yao)繼續用藥(yao)4周才能(neng)痊愈(yu)。

         一些十二指腸潰瘍患者一次10mg,一日(ri)1次的治療(liao)量即(ji)有反應(ying)。

        大多數活動性良性胃潰瘍需在(zai)用藥(yao)6周後痊愈(yu)。但有9%的患者還需繼續用藥(yao)6周才可(ke)痊愈(yu)。

    B、侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流征(GERD)患者︰一次20mg,一日(ri)1次,療(liao)程為4~8周。

    C、胃-食管反流征的長期治療(liao)方案(GERD)的維持治療(liao)︰療(liao)程為12個月,維持治療(liao)量為一次10mg或20mg,一日(ri)1次。一些患者對一日(ri)10mg的維持治療(liao)量即(ji)有反應(ying)。

    D、幽門螺旋桿si)jun)的根治性治療(liao)︰

         與(yu)適shi)鋇目(mu)股(gu)睪嫌茫 ke)根治幽門螺旋桿si)jun)陽性的十二指腸潰瘍。

         本品(pin)應(ying)在(zai)早晨(chen)、餐前服用,盡管用藥(yao)時間及攝食對雷貝拉(la)唑(shi)鈉藥(yao)效無影響,但此種給藥(yao)方式更(geng)有利于治療(liao)的進行。

    2、肝腎(shen)功(gong)能(neng)不全患者的用藥(yao)︰

    肝腎(shen)功(gong)能(neng)不全患者在(zai)用藥(yao)過程中(zhong)無需進行劑量調節。但在(zai)對有嚴重(zhong)的肝功(gong)能(neng)不全患者用藥(yao)時,應(ying)參見(jian)“不良反應(ying)及注意(yi)事項”。

【不良反應(ying)】

     1.偶見(jian)(不良反應(ying)發生(sheng)率(lv)在(zai)0.1%?5%)︰光(guang)敏性反應(ying)、頭(tou)痛、惡心、嘔吐、便秘(mi)、腹脹、腹瀉、皮疹、蕁麻疹;紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中(zhong)性粒細胞增多、淋巴細胞減少;ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固(gu)醇ji)UN升(sheng)高;蛋白尿(niao)等不良反應(ying)。

     2. 罕見(jian)(不良反應(ying)發生(sheng)率(lv)在(zai)<0.1%)︰he)菘恕 募隆 畝 骸 賂雇礎  渙肌(ji) 贗礎 ji)痛、視力障礙、眩(xuan)暈、失眠、困倦、倦怠感、握(wo)力低下、四肢乏力、感覺遲鈍、口齒不清、步態蹣跚、溶(rong)血性貧血等。此外國外1例有肝性腦癥既往史的肝硬(ying)化患者出(chu)現了si) 翊礪搖?shi)辨力喪失和嗜睡(shui)。

【禁    忌】

     對雷貝拉(la)唑(shi)鈉、苯並咪唑(shi)代謝物或輔料(liao)過敏者禁用。

【注意(yi)事項】

     1. 用本品(pin)開始(shi)治療(liao)之前應(ying)排除存(cun)在(zai)癌(ai)癥的mu)ke)能(neng)性。盡管在(zai)年(nian)齡和性別匹配的na)嶂zhong)度肝髒損傷(shang)患者與(yu)正(zheng)常(chang)者的對照研究(jiu)中(zhong),未(wei)見(jian)到明顯與(yu)藥(yao)物相(xiang)關的安全問(wen)題(ti),但是重(zhong)度肝損傷(shang)患者初次wen)褂帽酒pin)治療(liao)時,醫生(sheng)建議要(yao)特別注意(yi)。

     2. 服用本品(pin)時,應(ying)定(ding)期進行血液檢(jian)查及血液生(sheng)化學(xue)(如肝黴(mei)檢(jian)查),發現異常(chang),即(ji)停止用藥(yao),並進行及時處理(li)。

     3. 肝功(gong)能(neng)損傷(shang)shuo)幕頰呱shen)用。

【孕婦及哺乳期婦女(nv)用藥(yao)】

     1. 對于孕婦或有可(ke)能(neng)妊(ren)娠的婦女(nv),只有在(zai)其(qi)治療(liao)有益性大于危險性的na)疤嵯路嬌ke)使用。

     2. 本品(pin)可(ke)能(neng)通過乳汁(zhi)分zhi)冢 時 庥糜誆溉櫧詬九nv),不得已而必(bi)須用藥(yao)時,則應(ying)暫停給嬰兒哺乳。

【兒童用藥(yao)】

     目(mu)前尚(shang)無兒童服用本品(pin)的安全性和有效性資(zi)料(liao)。

【老年(nian)用藥(yao)】

     臨床研究(jiu)表明,未(wei)見(jian)65歲以上患者與(yu)年(nian)輕患者在(zai)療(liao)效與(yu)安全性方面有差(cha)異,但不排除某些老年(nian)患者的敏感性更(geng)強。由(you)于本藥(yao)主要(yao)在(zai)肝髒代謝,而老年(nian)患者肝功(gong)能(neng)低下者居多,有時可(ke)出(chu)現不良反應(ying)。因此,當出(chu)現消化系統不良反應(ying)(參wo)鍘安渙擠從ying)”項)時,應(ying)謹慎(shen)給與(yu),必(bi)要(yao)時應(ying)停止用藥(yao)。

【藥(yao)物相(xiang)互(hu)作用】

     雷貝拉(la)唑(shi)鈉通過細胞色素P450(CYP450)代謝黴(mei)系統進行代謝。健康試驗者研究(jiu)表明,雷貝拉(la)唑(shi)鈉臨床cai)廈揮忻饗緣撓yu)其(qi)他(ta)的通過CYP450系統代謝的藥(yao)物有相(xiang)互(hu)作用。

     雷貝拉(la)唑(shi)鈉能(neng)夠產(chan)生(sheng)持zhong)緣囊種莆桿岱置(zhi)詰淖饔謾Syou)于雷貝拉(la)唑(shi)鈉使酸度下降(jiang),因此,與(yu)那(na)些吸收與(yu)胃pH值有xie)氐囊yao)物有相(xiang)互(hu)作用。例如,正(zheng)常(chang)受試者如果(guo)每天同時服用酮康唑(shi)與(yu)20mg雷貝拉(la)唑(shi)鈉,會使酮康唑(shi)的生(sheng)物利用度減少大約30%;同時服用地高辛,會使地高辛的AUC和Cmax值分別增加19%和29%。因此,病人在(zai)同時服用上述藥(yao)物和雷貝拉(la)唑(shi)鈉時應(ying)進行監測。雷貝拉(la)唑(shi)鈉與(yu)抗酸劑同時服用以及在(zai)服用抗酸劑1小時後再服用時,雷貝拉(la)唑(shi)鈉的平(ping)均血漿中(zhong)濃(nong)度曲線下面積分別下降(jiang)8%和6%。本品(pin)的類似藥(yao)物奧美拉(la)唑(shi)與(yu)苯妥英同服有導致苯妥英代謝或排泄(xie)延緩的報告。

【藥(yao)物過量】

      無已知的特效解毒劑。服用本品(pin)過量時,應(ying)按患者的臨床癥狀和tun)逭鰨 cai)用適shi)鋇鬧?至liao)法。

【藥(yao)理(li)毒理(li)】

      藥(yao)理(li)作用︰

      雷貝拉(la)唑(shi)鈉為苯並咪唑(shi)類化合物,是第二代質子泵抑制劑,通過特異性地抑制胃壁細胞H+, K+-ATP黴(mei)系統而阻斷胃酸分zhi)詰淖詈蟛街琛8米饔貿始(shi)亮懇覽lai)性,並可(ke)使基礎胃酸分zhi)諍痛碳ji)狀態下的胃酸分zhi)誥芤種啤1酒pin)對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。

 毒理(li)研究(jiu)︰

      遺(yi)傳毒性︰本品(pin)鼠傷(shang)寒沙門氏菌(jun)回復突變(Ames)試驗、中(zhong)xie)質舐luan)細胞基因突試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果(guo)均呈陽性;其(qi)去甲基代謝物在(zai)實(shi)驗中(zhong)也呈陽性;本品(pin)體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和tun)迥 ?逋飧緯絛xu)外DNA合成(UDS)試驗結果(guo)均為陰(yin)性。

生(sheng)殖毒性︰

      大鼠靜脈(mai)給予雷貝拉(la)唑(shi)鈉50mg/kg/日(ri)(血漿AUC約為患者臨床推(tui)薦(jian)劑量時的13倍)和兔靜脈(mai)給予本品(pin)50mg/kg/日(ri)(血漿AUC約為患者臨床推(tui)薦(jian)劑量時的8倍),其(qi)生(sheng)育力和生(sheng)殖行為未(wei)見(jian)明顯異常(chang),對動物胎仔(zi)未(wei)見(jian)損傷(shang)。尚(shang)無懷孕婦女(nv)給藥(yao)的充分和嚴格對照的臨床研究(jiu),由(you)于動物生(sheng)殖毒性並不總能(neng)預測藥(yao)物對人體的影響,故懷孕期間僅(jin)在(zai)確(que)實(shi)需要(yao)時才能(neng)使用本品(pin)。

大鼠在(zai)妊(ren)娠後期和哺乳期經口給予雷貝拉(la)唑(shi)鈉0.4g/kg/日(ri),可(ke)導致動物體重(zhong)增長減慢。由(you)于許多藥(yao)物可(ke)經乳汁(zhi)分zhi)冢 qie)可(ke)能(neng)對哺乳嬰兒產(chan)生(sheng)毒副作用,故應(ying)考慮qie)┤鋃閱蓋椎鬧zhong)要(yao)性,決定(ding)在(zai)此期間是停止哺乳還是停止用藥(yao)。

致癌(ai)性︰

      采(cai)用CD-1小鼠進行了88/104周試驗,雷貝拉(la)唑(shi)鈉經口給藥(yao)劑量高達0.1g/kg/日(ri)時未(wei)表現出(chu)腫(zhong)瘤發生(sheng)率(lv)增加,此時血藥(yao)濃(nong)度為患者推(tui)薦(jian)劑量下的1.6倍。采(cai)用SD大鼠進行了給藥(yao)104周的致癌(ai)性試驗研究(jiu),其(qi)中(zhong)雄性大鼠口服劑量5,15,30,60mg/kg/日(ri),雌性大鼠口服劑量5,15,30,60和120mg/kg/日(ri),結果(guo)所(suo)有劑量組雌、雄動物均出(chu)現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)增生(sheng),雌性動物所(suo)有劑量組都出(chu)現胃腸嗜鉻細胞樣(ELC)良性腫(zhong)瘤。雄性動物即(ji)使在(zai)最高劑量組(血藥(yao)濃(nong)度相(xiang)當于臨床推(tui)薦(jian)劑量下的0.2倍)下,也未(wei)見(jian)與(yu)藥(yao)物有xie)氐鬧zhong)瘤產(chan)生(sheng)。

【藥(yao)代動力學(xue)】

 健康成年(nian)男(nan)子在(zai)空腹情(qing)況(kuang)下單(dan)次口服本劑10mg、20mg、40mg時的藥(yao)代動力學(xue)參wen)縵攏/p>

      雷貝拉(la)唑(shi)鈉的血漿蛋白結合率(lv)約為97%,主要(yao)的代謝產(chan)物為硫醚xuan)I)和羧酸(M6)。 次要(yao)代謝物還有 (M2)、乙基硫醚xuan)4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制pin)置(zhi)詰幕鐶裕  淮cun)在(zai)于血漿中(zhong)。該藥(yao)90%主要(yao)隨尿(niao)排出(chu),其(qi)它代謝物隨糞便排出(chu)。在(zai)需要(yao)血液透析的晚期穩定(ding)的腎(shen)衰患者體內(肌(ji)酐清除率(lv) ≦5ml/min/1.73m2),雷貝拉(la)唑(shi)鈉的分布與(yu)在(zai)健康受試者體內的分布相(xiang)似。此藥(yao)用于老年(nian)患者時,藥(yao)物清除率(lv)有所(suo)降(jiang)低。當老年(nian)患者用雷貝拉(la)唑(shi)鈉20mg,一日(ri)1次,連續7日(ri),出(chu)現血藥(yao)濃(nong)度的na)呦旅婊穎叮  yao)濃(nong)度que)逯迪xiang)對于年(nian)輕健康受試者升(sheng)高60%。另外,此藥(yao)在(zai)體內無累積現象。

【貯    藏】

      密封,在(zai)陰(yin)涼(不超過20℃)干(gan)燥(zao)處保存(cun)。

【包    裝】

      聚(ju) 胺/鋁/聚(ju)氯(lv)乙烯冷沖壓成shang)凸gu)體藥(yao)用mei)春嫌ying)片、藥(yao)用包裝鋁箔(bo)包裝;聚(ju)氯(lv)乙烯/聚(ju)偏二氯(lv)乙烯固(gu)體藥(yao)用mei)春嫌ying)片、藥(yao)用包裝鋁箔(bo)包裝

      1. 10mg︰6粒/板,1板/盒(he),2板/盒(he),3板/盒(he);7粒/板,1板/盒(he),2板/盒(he),

      2. 20mg︰6粒/板,1板/盒(he), 7粒/板,1板/盒(he)。

【有 效 期】18個月

【執行標(biao)準ji)span style="line-height:1.5;">《中(zhong)xie)yao)典》2015年(nian)版二部及檢(jian)查項“水(shui)分”執行標(biao)準YBH09252004-2014Z

【批準文號】

    (1)10mg︰國藥(yao)準字(zi)H20040916

    (2)20mg︰國藥(yao)準字(zi)H20061220


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